Terapi Obat Medis Terkini Hipertensi

image

Hipertensi (HTN) atau tekanan darah tinggi, kadang-kadang disebut juga dengan hipertensi arteri, adalah kondisi medis kronis dengan tekanan darah di arteri meningkat. Peningkatan ini menyebabkan jantung harus bekerja lebih keras dari biasanya untuk mengedarkan darah melalui pembuluh darah. Tekanan darah melibatkan dua pengukuran, sistolik dan diastolik, tergantung apakah otot jantung berkontraksi (sistole) atau berelaksasi di antara denyut (diastole). Tekanan darah normal pada saat istirahat adalah dalam kisaran sistolik (bacaan atas) 100–140 mmHg dan diastolik (bacaan bawah) 60–90 mmHg. Tekanan darah tinggi terjadi bila terus-menerus berada pada 140/90 mmHg atau lebih.

Hipertensi terbagi menjadi hipertensi primer (esensial) atau hipertensi sekunder. Sekitar 90–95% kasus tergolong “hipertensi primer”, yang berarti tekanan darah tinggi tanpa penyebab medis yang jelas. Kondisi lain yang mempengaruhi ginjal, arteri, jantung, atau sistem endokrin menyebabkan 5-10% kasus lainnya (hipertensi sekunder).

Hipertensi adalah faktor resiko utama untuk stroke, infark miokard (serangan jantung), gagal jantung, aneurisma arteri (misalnya aneurisma aorta), penyakit arteri perifer, dan penyebab penyakit ginjal kronik. Bahkan peningkatan sedang tekanan darah arteri terkait dengan harapan hidup yang lebih pendek. Perubahan pola makan dan gaya hidup dapat memperbaiki kontrol tekanan darah dan mengurangi resiko terkait komplikasi kesehatan. Meskipun demikian, obat seringkali diperlukan pada sebagian orang bila perubahan gaya hidup saja terbukti tidak efektif atau tidak cukup dan biasanya obat harus diminum seumur hidup sampai dokter memutuskan tidak perlu lagi minum obat. Seseorang yang pernah mengalami tekanan darah tinggi, pada kondisi normal dapat saja mengalami tekanan darah kembali dan ini yang harus diwaspadai, banyak kasus stroke terjadi pada saat seseorang lepas obat. Dan banyak orang tidak menyangka bahwa seseorang yang biasanya mengalami tekanan darah rendah suatu kali dapat juga mengalami tekanan darah tinggi. Oleh karena itu pengontrolan tekanan darah secara rutin mutlak dilakukan.

Medikasi Obat Hipertensi Terkini

Setiap obat dapat digunakan untuk penanganan farmakologis hipertensi. Rekomendasi umum yang ditetapkan oleh JNC7 adalah untuk awalnya memulai thiazide-jenis diuretik untuk tahap 1 hipertensi tanpa indikasi menarik untuk terapi lain. Obat-obatan seperti angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor, calcium channel blockers (CCBs), angiotensin receptor blockers (ARB), betablocker, dan diuretik dianggap terapi alternatif yang dapat diterima pada pasien dengan hipertensi. Obat antihipertensi yang tersedia umumnya sama efektif dalam menurunkan tekanan darah namun mungkin ada variabilitas interpatient yang dapat mempengaruhi cara pasien akan merespon satu pengobatan atas yang lain.

Diuretik, thiazide Diuretik thiazide digunakan sebagai monoterapi, atau mereka dapat diberikan adjunctively dengan obat antihipertensi lainnya. Diuretik thiazide menghambat reabsorpsi natrium dan klorida terutama di tubulus distal. Penggunaan jangka panjang obat ini dapat mengakibatkan hiponatremia. Golongan ini juga meningkatkan kalium dan bikarbonat ekskresi dan menurunkan kalsium ekskresi dan retensi asam urat. Tiazid tidak mempengaruhi tekanan darah normal. Perlu diingat bahwa semua lingkaran tersedia dan agen diuretik thiazide, kecuali asam ethacrynic, memiliki sekelompok sulfonamide, yang memiliki relevansi klinis penting untuk orang-orang dengan alergi terhadap agen sulfonamide.

  • Hydrochlorothiazide (Microzide) Hydrochlorothiazide disetujui untuk pengelolaan hipertensi, sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Tidak seperti kombinasi produk diuretik hemat kalium, hydrochlorothiazide dapat digunakan pada pasien yang tidak bisa mengambil risiko pengembangan hiperkalemia, termasuk pasien yang memakai inhibitor ACE. Hydrochlorothiazide tersedia sebagai tablet atau kapsul lisan dalam dosis mulai 12,5-50 mg. Dosis umum adalah 12,5 mg diberikan sendiri atau dalam kombinasi dengan antihipertensi lain, dengan dosis maksimum 50 mg sehari. Dosis lebih besar dari 50 mg berhubungan dengan hipokalemia.
  • Chlorthalidone (Thalitone) Chlorthalidone diindikasikan untuk pengelolaan hipertensi baik sendiri atau dalam kombinasi dengan antihipertensi lain. Dosis awal adalah 25 mg sebagai dosis harian tunggal. Dosis dapat dititrasi sampai 50 mg jika respon klinis tidak memadai. Jika kontrol tambahan diperlukan, meningkatkan dosis sampai 100 mg sekali sehari, atau obat antihipertensi kedua dapat ditambahkan. Dosis lebih besar dari 100 mg per hari biasanya tidak meningkatkan efektivitas. Peningkatan asam urat serum dan hipokalemia yang dosisterkait selama 25-100 mg / rentang hari.
  • Metolazone (Zaroxolyn) Metolazone disetujui untuk pengobatan hipertensi baik sendiri (jarang) atau dalam kombinasi dengan antihipertensi lain. Dosis awal untuk hipertensi adalah 2,5-5 mg diberikan sekali sehari. Metolazone tidak menurunkan laju filtrasi glomerulus atau aliran plasma ginjal dan mungkin menjadi pilihan yang lebih efektif untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
  • indapamide Indapamide secara kimiawi mirip thiazide, meskipun struktur dan fungsi yang sangat mirip. Obat ini meningkatkan ekskresi natrium, klorida, dan air dengan menghambat transportasi ion natrium di tubulus ginjal. Tindakan hipovolemik dari indapamide diyakini bertanggung jawab atas efek kardiovaskular menguntungkan obat. Waktu paruh dari indapamide adalah sekitar 14 jam, sehingga obat dapat diambil hanya sekali sehari. Efek samping cenderung agak lebih ringan dibandingkan dengan thiazides.

Diuretik, KaliumSparing Diuretik hemat kalium mengganggu reabsorpsi natrium pada tubulus distal (terutama di duktus pengumpul wilayah nefron), penurunan sekresi kalium. Diuretik hemat kalium memiliki efek diuretik dan antihipertensi lemah jika digunakan sendiri.

  • Triamterene Triamterene digunakan tunggal atau dengan obat lain seperti diuretik kaliuretic seperti hidroklorotiazid untuk mengobati edema dan tekanan darah tinggi. Karena triamterene meningkatkan kadar potassium, hati-hati diperlukan ketika menggabungkan triamterene dengan inhibitor ACE, angiotensin receptor blocker, aliskiren, dan obat lain yang meningkatkan kadar kalium. Tingkat kalium harus dipantau pada awal pengobatan, perubahan dosis, dan selama sakit yang mempengaruhi fungsi ginjal. Dosis yang dianjurkan adalah 100 mg dua kali sehari (dosis maksimum 300 mg / d).
  • Amilorida (Midamor) Amilorida adalah (antikaliuretic) obat kalium-conserving bahwa, dibandingkan dengan diuretik thiazide, memiliki natriuretik lemah, diuretik, dan aktivitas antihipertensi. Hal ini disetujui sebagai pengobatan tambahan dengan diuretik thiazide atau agen kaliureticdiuretik lainnya untuk hipertensi atau gagal jantung kongestif. Hal ini tidak berhubungan secara kimia untuk agen antikaliuretic atau diuretik lain yang dikenal. Amilorida memiliki sedikit aditif diuretik atau efek antihipertensi ketika ditambahkan ke diuretik thiazide. Amilorida dapat diberikan dengan dosis 5-10 mg sehari dalam 1-2 dosis terbagi untuk hipertensi. Amilorida memiliki peringatan kotak hitam untuk hiperkalemia, yang, jika tidak diperbaiki, berpotensi fatal. Kejadian ini lebih besar pada pasien dengan gangguan ginjal atau diabetes mellitus dan pada orang tua.
  • Diuretik, loop Diuretik loop berperanan pada lengkung Henle, menghambat reabsorpsi natrium dan klorida. Loop diuretik terikat protein terutama oleh sekresi tubular di tubulus proksimal, bukan oleh filtrasi glomerulus. Diuretik loop biasanya digunakan untuk mengontrol retensi volume. Umumnya, diuretik thiazide direkomendasikan untuk sebagian besar pasien dengan diagnosis hipertensi; Namun, diuretik loop lebih sering diresepkan untuk pasien dengan penurunan laju filtrasi glomerulus atau gagal jantung. Diuretik loop tidak mengurangi tekanan darah seefektif diuretik thiazide ketika mereka digunakan sebagai monoterapi, terutama jika mereka tertutup sekali sehari. Perlu diingat bahwa semua lingkaran tersedia dan obat golongan diuretik thiazide, kecuali asam ethacrynic, memiliki sekelompok sulfonamide, yang memiliki relevansi klinis penting untuk orang-orang dengan alergi terhadap agen sulfonamide.
  • Furosemide (Lasix) Furosemide disetujui untuk pengobatan hipertensi sendiri (jarang) atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Pasien hipertensi yang tidak dapat terkontrol dengan thiazides akan mungkin juga tidak secara memadai dikendalikan dengan furosemide saja. Rekomendasi dosis awal untuk hipertensi biasanya 80 mg (dibagi menjadi 40 mg dua kali sehari). Jika respon klinis tidak cukup, antihipertensi tambahan dapat ditambahkan. Pasien harus dipantau secara hati-hati karena furosemide adalah diuretik kuat. Jika diberikan dalam jumlah yang berlebihan, dapat menyebabkan diuresis mendalam dengan air dan elektrolit deplesi. Furosemide tersedia sebagai tablet lisan dan solusi injeksi.
  • Torsemide (Demadex) Torsemide dapat digunakan sebagai monoterapi atau kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Dosis awal adalah 5 mg sekali sehari. Dosis dapat dititrasi sampai 10 mg sekali sehari. Jika respon yang memadai tidak terlihat, agen antihipertensi tambahan mungkin diperlukan. Torsemide tersedia sebagai tablet lisan dan solusi injeksi.
  • Bumetanide Bumetanide adalah disetujui FDA untuk pengobatan edema. Hal ini juga digunakan off-label untuk pengobatan hipertensi. Rentang dosis biasa untuk bumetanide untuk hipertensi adalah 0,5-2 mg / hari diberikan sekali atau dua kali sehari.

ACE Inhibitor Angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor adalah terapi pilihan pada pasien dengan hipertensi, penyakit ginjal kronis, dan proteinuria. ACE inhibitor mengurangi tingkat morbiditas dan mortalitas pada pasien dengan gagal jantung, pasien dengan infark miokard baru-baru ini, dan pasien dengan penyakit ginjal proteinuric. ACE inhibitor tampaknya bertindak terutama melalui penekanan pada sistem renin angiotensin aldosteron. ACE inhibitor mencegah konversi angiotensin I menjadi angiotensin II dan memblokir jalur utama degradasi bradikinin dengan menghambat ACE. Akumulasi bradikinin telah diusulkan sebagai mekanisme etiologi untuk efek samping dari batuk dan angioedema. ACE inhibitor dapat menyebabkan cedera atau bahkan kematian pada janin yang sedang berkembang. Pada pasien hamil, inhibitor ACE harus dihentikan sesegera mungkin.

Penting untuk dicatat bahwa efek tekanan darah penurun inhibitor ACE dan thiazides sekitar aditif, dan ada juga potensi untuk hiperkalemia ketika inhibitor ACE yang diberikan bersama suplemen kalium atau diuretik hemat kalium. Selain itu, sebuah studi oleh Harel et al menemukan peningkatan risiko hiperkalemia saat aliskiren, inhibitor renin langsung, dan inhibitor ACE atau angiotensin receptor blocker yang digunakan bersama-sama. [96] Hati-hati pemantauan kadar kalium serum dijamin ketika agen-agen ini digunakan dalam kombinasi. Selanjutnya, pada pasien dengan hipertensi ditambah diabetes tipe 2 dan gangguan ginjal yang berisiko tinggi kejadian kardiovaskular dan ginjal, ada peningkatan risiko stroke yang tidak fatal, komplikasi ginjal, hipokalemia, dan hipotensi ketika aliskiren ditambahkan ACE inhibitor atau terapi ARB.

  • Fosinopril Fosinopril dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Dosis awal adalah 5 mg setiap hari sampai maksimum 40 mg sehari. Dapat dibagi menjadi dosis dua kali sehari. Tidak seperti kebanyakan inhibitor ACE yang terutama diekskresikan oleh ginjal, fosinopril dihilangkan oleh kedua jalur ginjal dan hati, menjadikannya pilihan yang lebih aman pada pasien dengan gagal dan gagal jantung pasien ginjal dengan gangguan fungsi ginjal.
  • Captopril Captopril diindikasikan untuk pengobatan hipertensi. Hal ini dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya, seperti diuretik atau agen betaadrenergik-blocking. Dosis awal adalah 25 mg diberikan 2 sampai 3 kali sehari. Jika penurunan tekanan darah tidak tercapai setelah 1 atau 2 minggu, dosis dapat dititrasi sampai 50 mg 2 atau 3 kali sehari. Jika pengurangan darah lebih lanjut diperlukan setelah penambahan diuretik, dosis kaptopril dapat ditingkatkan sampai 100 mg 2 atau 3 kali sehari dan kemudian, jika perlu, untuk 150 mg 2 atau 3 kali sehari (sambil terus diuretik).
  • Ramipril (Altace) Ramipril diindikasikan untuk pengobatan hipertensi tunggal atau dalam kombinasi dengan diuretik thiazide. Rekomendasi dosis awal untuk ramipril adalah 2,5 mg per hari untuk pasien yang tidak menerima diuretik. Dosis dapat berkisar 2,5-20 mg / hari diberikan sekali atau dua kali sehari.
  • Enalapril (Vasotec) Enalapril efektif tunggal atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, terutama diuretik tipe diuretik. Dosis awal enalapril adalah 5 mg per hari. Dosis dapat berkisar 10-40 mg / hari diberikan sebagai dosis tunggal atau dalam 2 dosis terbagi.
  • Lisinopril (Prinivil, Zestril) Lisinopril dapat digunakan sebagai monoterapi atau bersamaan dengan kelas-kelas lain dari obat antihipertensi. Dosis awal lisinopril adalah 10 mg per hari. Dosis dapat berkisar 20-40 mg / hari sebagai dosis harian tunggal. Dosis hingga 80 mg / hari telah digunakan; Namun, mereka tidak menunjukkan efek yang lebih besar.
  • Quinapril (Accupril) Quinapril dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan diuretik thiazide. Dosis awal adalah 10 sampai 20 mg setiap hari untuk pasien yang tidak diuretik. Jika tekanan darah tidak dikontrol dengan quinapril monoterapi, menambahkan diuretik harus dipertimbangkan.

ARB Umumnya, inhibitor ACE harus tetap pengobatan awal pilihan untuk hipertensi. Antagonis reseptor angiotensin II atau angiotensin receptor blocker (ARB) digunakan untuk pasien yang tidak dapat mentoleransi inhibitor ACE. ARB kompetitif memblokir pengikatan angiotensinII jenis angiotensin I (AT1) reseptor, sehingga mengurangi efek vasokonstriksi angiotensin II yang diinduksi, retensi natrium, dan pelepasan aldosteron; pemecahan bradikinin tidak boleh dihambat. Jika monoterapi dengan ARB tidak cukup, menambahkan diuretik harus dipertimbangkan.= ARB dapat menyebabkan cedera atau bahkan kematian pada janin yang sedang berkembang. Jika pasien hamil, ARB harus dihentikan sesegera mungkin. Sebuah studi oleh Harel dkk menemukan peningkatan risiko hiperkalemia saat aliskiren dan ARB atau ACE inhibitor yang digunakan bersama-sama [96]; Oleh karena itu, memantau kadar kalium serum dijamin ketika agen-agen ini digunakan dalam kombinasi. Selanjutnya, pada penderita hipertensi dan diabetes 2 dan gangguan ginjal yang berisiko tinggi kejadian kardiovaskular dan ginjal jenis, ada peningkatan risiko stroke nonfatal, komplikasi ginjal, hipokalemia, dan hipotensi ketika aliskiren ditambahkan ke ACE inhibitor atau terapi ARB.

  • Losartan (Cozaar) Losartan dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya, termasuk diuretik. Dosis awal adalah 50 mg per hari; Namun, pada pasien terapi diuretik, dosis awal adalah 25 mg per hari. Sebuah diuretik dosis rendah (misalnya, hydrochlorothiazide) dapat ditambahkan jika tekanan darah tidak terkontrol. Losartan dapat dititrasi hingga 100 mg per hari.
  • Valsartan (Diovan) Valsartan disetujui untuk pengobatan hipertensi pada orang dewasa dan pada anak-anak 6-16 tahun. Ini dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Dosis awal adalah 80 atau 160 mg sekali sehari bila digunakan sebagai monoterapi pada pasien yang bukan volume habis. Dosis valsartan dapat ditingkatkan (maksimal 320 mg / hari), atau diuretik bisa ditambahkan jika tambahan penurunan tekanan darah diperlukan. Penambahan diuretik memiliki efek lebih besar daripada kenaikan dosis di atas 80 mg.
  • Olmesartan (Benicar) Olmesartan diindikasikan untuk hipertensi baik tunggal atau dalam kombinasi dengan antihipertensi lain. Dosis awal adalah 20 mg per hari bila digunakan sebagai monoterapi. Dosis dapat dititrasi sampai 40 mg setiap hari jika efek yang lebih besar yang diinginkan. Dosis lebih besar dari 40 mg belum terbukti memiliki efek yang lebih besar. Jika monoterapi tidak cukup, menambahkan diuretik harus dipertimbangkan.
  • Eprosartan (Teveten) Eprosartan dapat digunakan tunggal atau dalam kombinasi dengan antihipertensi lain, seperti diuretik dan calcium channel blockers. Dosis awal adalah 600 mg sekali sehari bila digunakan sebagai monoterapi pada pasien yang bukan volume habis. Dosis dapat dititrasi jika respon klinis tidak cukup. Rentang dosis biasa adalah 400-800 mg sekali atau dua kali sehari.
  • Azilsartan (Edarbi) Azilsartan diindikasikan untuk hipertensi, baik digunakan tunggal atau dalam kombinasi dengan antihipertensi lain. Dosis umum adalah 80 mg sekali sehari. Pertimbangkan dimulai dengan dosis awal 40 mg sekali sehari pada pasien yang menerima diuretik dosis tinggi.

Beta-Blockers, Beta1 Selektif Beta-blocker umumnya tidak dianjurkan sebagai agen lini pertama untuk pengobatan hipertensi; Namun, mereka adalah alternatif yang cocok ketika indikasi menarik jantung (misalnya, gagal jantung, infark miokard, diabetes) hadir. Selektif betablocker khusus memblokir beta1 reseptor saja, meskipun mereka dapat nonselektif pada dosis yang lebih tinggi. Perhatian harus digunakan dalam pemberian obat ini dalam pengaturan asma atau penyakit paru obstruktif kronis yang parah (COPD), terlepas dari profil betaselektivitas. Selain itu, eksaserbasi angina dan, dalam beberapa kasus, infark miokard telah dilaporkan setelah penghentian mendadak terapi beta blocker. Dosis harus dikurangi secara bertahap selama setidaknya beberapa minggu.

  • Atenolol (Tenormin) Atenolol disetujui untuk pengelolaan hipertensi digunakan sendiri atau bersamaan dengan obat antihipertensi lain, terutama dengan thiazide-jenis diuretik. Dosis awal adalah 50 mg per hari, sendiri atau ditambahkan ke terapi diuretik. Jika efek klinis yang memadai tidak terlihat, dosis dapat dititrasi sampai 100 mg per hari. Penelitian lain menunjukkan bahwa atenolol tidak memiliki potensi tertentu untuk pengurangan stroke.
  • Metoprolol (Lopressor, Toprol XL) Metoprolol telah disetujui untuk pengobatan hipertensi diberikan tunggal atau bersamaan dengan obat antihipertensi lainnya. Dosis awal untuk metoprolol segera dibebaskan adalah 100 mg sehari dalam dosis tunggal atau terbagi, dengan atau tanpa diuretik (maksimum 450 mg / hari). Metoprolol formulasi extended-release dapat dimulai dengan dosis 25-100 mg sehari dalam dosis tunggal, dengan atau tanpa diuretik (maksimum 400 mg / hari).
  • Propranolol (Inderal LA, InnoPran XL) Propranolol disetujui untuk pengobatan hipertensi tunggal atau bersamaan dengan obat antihipertensi lainnya. Dosis awal adalah 40 mg diberikan dua kali sehari, sendiri atau ditambahkan ke terapi diuretik. Dosis dapat dititrasi berdasarkan respon klinis pasien. Dosis pemeliharaan dapat berkisar 120-240 mg / hari (maksimum 640 mg / hari). Eksaserbasi angina dan, dalam beberapa kasus, infark miokard, menyusul penghentian mendadak terapi propranolol telah dilaporkan. Dosis propranolol harus dikurangi secara bertahap selama setidaknya beberapa minggu.
  • Bisoprolol (Zebeta) Bisoprolol disetujui untuk pengelolaan hipertensi tunggal atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Obat golongan ini lebih spesifik betablocker 1 dari betablockers lain. Dosis awal adalah 5 mg sekali sehari (mengurangi sampai 2,5 mg untuk pasien dengan penyakit bronchospastic). Dosis dapat dititrasi sampai 10 mg / hari dan kemudian ke 20 mg / hari jika diperlukan.
  • Timolol Timolol diindikasikan untuk pengobatan hipertensi. Obat golongan ini digunakan tunggal atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, terutama diuretik tipe diuretik. Dosis awal adalah 10 mg diberikan dua kali sehari. Dosis harian total dapat dititrasi sampai maksimal 30 mg diberikan dalam dosis terbagi. Hindari penghentian mendadak terapi, karena risiko eksaserbasi penyakit jantung iskemik.
  • Beta-Blockers, Alpha Activity Beta-blocker, seperti labetalol dan carvedilol, memiliki efek vasodilatasi perifer yang bertindak melalui antagonisme dari alpha1 reseptor selain betareseptor.
  • Labetalol (Trandate) Labetalol diindikasikan untuk pengelolaan hipertensi. Tablet labetalol dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, terutama diuretik thiazide dan loop. Dosis awal adalah 100 mg diberikan dua kali sehari. Dosis dapat dititrasi setelah 2-3 hari dengan penambahan sebesar 100 mg dua kali sehari setiap 2-3 hari (maksimum 2400 mg / hari). Mekanisme kerja Labetalol ini dialpha 1 dan betareseptor menyebabkan vasodilatasi dan penurunan resistensi perifer total, yang menghasilkan tekanan darah menurun tanpa penurunan substansial dalam denyut jantung, curah jantung, atau stroke volume.
  • Carvedilol (Coreg, Coreg CR) Carvedilol disetujui untuk pengelolaan hipertensi esensial. Hal ini dapat digunakan sebagai monoterapi atau kombinasi dengan obat antihipertensi lain, terutama diuretik tipe diuretik. Dosis awal adalah 6.25 mg diberikan dua kali sehari. Dosis dapat dititrasi dengan interval 7-14 hari menjadi 12,5 mg dua kali sehari, kemudian ke 25 mg dua kali sehari sesuai kebutuhan (maksimum 50 mg / hari). Mirip dengan labetalol, carvedilol antagonis baik alpha1 dan betareseptor. Carvedilol menurunkan berdiri tekanan darah lebih dari tekanan darah terlentang; hipotensi ortostatik dapat terjadi.

Beta-Blockers, Intrinsik simpatomimetik Obat golongan ini seperti acebutolol dan pindolol memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik (ISA). Agen-agen ini dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, terutama dengan thiazide-jenis diuretik.

  • Acebutolol (Sectral) Acebutolol adalah kardioselektif, betaadrenoreseptor blocking agen, yang memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik ringan dalam rentang dosis terapi efektif. Dosis awal di rumit, ringan sampai sedang hipertensi adalah 400 mg per hari, atau dosis dua kali sehari mungkin diperlukan selama 24 jam kontrol tekanan darah yang memadai. Tanggapan optimal biasanya dicapai dengan dosis 400-800 mg / hari; Namun, beberapa pasien telah dipertahankan pada sesedikit 200 mg / hari.
  • Pindolol Pindolol ditunjukkan dalam pengelolaan hipertensi dan dapat digunakan tunggal atau dengan obat antihipertensi lain, terutama dengan thiazide-jenis diuretik. Dosis awal adalah 5 mg dua kali sehari sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Tanggapan antihipertensi biasanya terjadi dalam minggu pertama pengobatan. Respon maksimal, bagaimanapun, mungkin memakan waktu selama 2 minggu atau bahkan lebih lama.

Vasodilator Vasodilator merelaksasi pembuluh darah untuk meningkatkan aliran darah, sehingga menurunkan tekanan darah.

  • hydralazine Hydralazine oral diindikasikan untuk hipertensi esensial, sendiri atau sebagai tambahan. Dosis awal adalah 10 mg diberikan 4 kali sehari selama 2 sampai 4 hari, kemudian 25 mg 4 kali sehari selama 1 minggu. Hydralazine IV atau IM diindikasikan untuk hipertensi esensial berat bila obat tidak dapat diberikan secara oral atau ketika ada kebutuhan mendesak untuk menurunkan BP. Hydralazine dapat menurunkan tekanan darah dengan mengerahkan perifer, efek vasodilatasi melalui relaksasi langsung otot polos pembuluh darah. Perhatian harus digunakan bila hydralazine diberikan pada pasien dengan penyakit arteri koroner secara bersamaan.
  • minoxidil Minoxidil ditunjukkan dalam hipertensi berat yang simtomatik atau berhubungan dengan kerusakan organ akhir dan tidak dikelola dengan dosis terapi maksimum diuretik ditambah 2 antihipertensi lain. Dosis awal adalah 5 mg / hari sebagai dosis tunggal dan dapat dititrasi sampai 10, 20, dan kemudian 40 mg dalam dosis tunggal atau dibagi sesuai kebutuhan (maksimal 100 mg / hari). Minoxidil mengurangi sistolik tinggi dan tekanan darah diastolik dengan menurunkan resistensi pembuluh darah perifer. Respon tekanan darah minoxidil adalah dosis terkait dan sebanding dengan tingkat hipertensi. Terapi bersamaan dengan agen antiadrenergic dan loop diuretik umumnya diperlukan.

Kalsium Channel Blocker Calcium channel blockers (CCBs) dapat dibagi menjadi dihidropiridin dan nondihydropyridines. Dihidropiridin mengikat Ljenis saluran kalsium dalam otot polos pembuluh darah, yang menghasilkan vasodilatasi dan penurunan tekanan darah. Mereka adalah efektif sebagai monoterapi pada pasien kulit hitam dan pasien usia lanjut. Beberapa contoh dihidropiridin termasuk amlodipine, nifedipine, clevidipine, dan felodipin. Nondihidropiridin seperti verapamil dan diltiazem mengikat untuk Ljenis saluran kalsium di node sinoatrial dan atrioventrikular, serta efek mengerahkan dalam miokardium dan pembuluh darah. Agen ini mungkin merupakan kelas yang lebih efektif obat untuk pasien kulit hitam.

  • Nifedipine (Adalat CC, Afeditab CR, Nifediac CC, Nifedical XL, Procardia XL) Nifedipine extended-release diindikasikan untuk pengobatan hipertensi sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Dosis umum untuk nifedipine adalah 30-60 mg sekali sehari (maksimum 90 mg / hari); bila digunakan untuk hipertensi, nifedipine dapat diberikan sampai maksimal 120 mg / hari.
  • Clevidipine (Cleviprex) Clevidipine butirat adalah CCB dihidropiridin Ljenis yang cepat dimetabolisme dalam darah dan jaringan dan tidak menumpuk di tubuh. L-jenis saluran kalsium memediasi masuknya kalsium selama depolarisasi di otot polos arteri. Hal ini diindikasikan untuk pengurangan BP ketika terapi oral tidak layak atau tidak diinginkan.
  • Amlodipine (Norvasc) Amlodipine merupakan CCB dihidropiridin yang memiliki efek antianginal dan antihipertensi. Amlodipine merupakan arteri perifer vasodilator yang bekerja langsung pada otot polos pembuluh darah menyebabkan penurunan resistensi pembuluh darah perifer dan penurunan tekanan darah.
  • Felodipin (Plendil) Felodipin adalah CCB dihidropiridin yang menghambat masuknya kalsium ekstraseluler seluruh miokard dan pembuluh darah membran sel otot polos. Efek ini menimbulkan pengiriman meningkat oksigen ke jaringan miokard, resistensi perifer menurun total, tekanan darah sistemik menurun, dan afterload menurun.
  • Diltiazem (Cardizem CD, Cardizem LA, Cartia XT, Dilacor XR, DiltCD, DiltXR, Matzim LA, Taztia XT, Tiazac) Diltiazem adalah CCB nondihydropyridine yang menghasilkan efek antihipertensi yang terutama oleh relaksasi otot polos pembuluh darah dan penurunan yang dihasilkan dalam resistensi pembuluh darah perifer. Besarnya penurunan tekanan darah berhubungan dengan derajat hipertensi.
  • Verapamil (Calan, Calan SR, CoveraHS, Isoptin SR, Verelan, Verelan PM) Verapamil adalah nondihydropyridine yang menghasilkan efek antihipertensi oleh kombinasi pembuluh darah dan efek jantung. Ini bertindak sebagai vasodilator dengan selektivitas untuk bagian arteri dari pembuluh darah perifer. Akibatnya, resistensi pembuluh darah sistemik berkurang, biasanya tanpa hipotensi ortostatik atau takikardia refleks.

Aldosteron antagonis, Selektif Antagonis aldosteron bersaing dengan reseptor aldosteron, menurunkan tekanan darah dan reabsorpsi natrium.

  • Eplerenone (Inspra) Eplerenone selektif blok aldosteron pada reseptor mineralokortikoid di epitel (misalnya, ginjal) dan nonepithelial (misalnya, jantung, pembuluh darah, otak) jaringan, sehingga menurunkan BP dan reabsorpsi natrium. Meskipun Obat golongan ini lebih spesifik daripada spironolactone pada reseptor mineralokortikoid. Ada juga beberapa laporan minimal ginekomastia. Eplerenone diindikasikan untuk pengobatan hipertensi. Eplerenone dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya.
  • Spironolactone Spironolactone biasanya digunakan dalam kombinasi dengan obat lain untuk pasien yang tidak dapat diobati secara memadai dengan agen lain atau untuk siapa agen lainnya dianggap tidak pantas. Dosis awal berkisar 50-100 mg sehari dalam dosis tunggal atau terbagi. Spironolactone dapat menyebabkan hiperkalemia; Oleh karena itu, suplemen kalium tidak harus diberikan secara bersamaan. Efek samping lainnya termasuk ginekomastia dan impotensi, yang sering meringankan penggunaan spironolactone pada pria yang lebih muda.

Alpha2Agonis, Central-Acting Terpusat akting alpha2agonis merangsang reseptor prasinaps alpha2adrenergik di batang otak, yang mengurangi aktivitas saraf simpatik.

  • metildopa Metildopa merangsang reseptor alphaadrenergik sentral oleh pemancar palsu, mengerahkan efek langsung pada saraf simpatik perifer. Penurunan tekanan darah yang terbesar ketika pasien berdiri tetapi juga signifikan ketika pasien terlentang. Hipotensi postural telah dilaporkan pada pasien yang menerima metildopa. Metildopa tidak terkait dengan efek rebound, seperti clonidine.
  • Clonidine (Catapres) Clonidine menstimulasi alpha2adrenoreseptor di batang otak, mengaktifkan sebuah neuron inhibisi, yang pada gilirannya menghasilkan penurunan aliran simpatis. Efek ini mengakibatkan penurunan resistensi perifer, resistensi pembuluh darah ginjal, tekanan darah, dan denyut jantung. Clonidine dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan antihipertensi lain. Clonidine dikaitkan dengan efek rebound, terutama pada dosis yang lebih tinggi atau hipertensi lebih parah.
  • Guanfacine (Tenex) Guanfacine merupakan agen antihipertensi oral aktif yang mekanisme utama aksi tampaknya stimulasi alpha2 reseptor adrenergik sentral. Dengan merangsang reseptor ini, guanfacine mengurangi impuls saraf simpatis dari pusat vasomotor pada jantung dan pembuluh darah. Hal ini menyebabkan penurunan resistensi pembuluh darah perifer dan penurunan denyut jantung. Guanfacine dapat diberikan sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, terutama diuretik tipe diuretik.

Renin Inhibitor / combo Inhibitor renin bertindak dalam renin-angiotensin system (RAS), sistem hormon penting dalam pengaturan tekanan darah, elektrolit homeostasis, dan pertumbuhan pembuluh darah. Inhibitor renin memiliki efek aditif bila digunakan dengan diuretik. Hindari penggunaan agen ini pada kehamilan.

  • Aliskiren (Tekturna) Aliskiren menurunkan aktivitas renin plasma dan menghambat konversi angiotensinogen menjadi angiotensin I (sebagai hasilnya, juga menurun angiotensin II) dan dengan demikian mengganggu reninangiotensinaldosteron umpan balik sistem loop. Hal ini diindikasikan untuk hipertensi sebagai monoterapi atau kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Obat golongan ini masih dalam penyelidikan. Perlu diingat bahwa aliskiren dapat menyebabkan efek samping bila digunakan dalam kombinasi dengan ACEinhibitor atau angiotensinreceptor blocker terapi (ARB). Pada pasien yang memiliki hipertensi dan diabetes tipe 2 dan gangguan ginjal dan beresiko tinggi kejadian kardiovaskular dan ginjal, ada peningkatan risiko stroke yang tidak fatal, komplikasi ginjal, hipokalemia, dan hipotensi ketika aliskiren ditambahkan ke ACE inhibitor atau terapi ARB. Lihat press release Novartis Desember 2011, Novartis mengumumkan penghentian studi dengan Rasilez® / Tekturna® pada pasien berisiko tinggi dengan diabetes dan gangguan ginjal.”

AlphaBloker, Antihipertensi Alphablocker umumnya tidak dianjurkan sebagai monoterapi awal. Mereka selektif memblokir alpha1 postsynaptic reseptor adrenergik. Mereka melebarkan arteriol dan vena, sehingga menurunkan tekanan darah. Obat ini dapat dikombinasikan dengan salah satu antihipertensi lain dalam golongan obat lain. Efek samping yang umum terlihat pada kelas obat ini termasuk pusing, sakit kepala, dan mengantuk, di samping hipotensi ortostatik dan pertamadosis.

  • Prazosin (Minipress) Prazosin adalah antagonis kompetitif di postsynaptic alpha1reseptor. Prazosin menyebabkan vasodilatasi perifer dengan selektif, penghambatan kompetitif vaskular postsynaptic reseptor alpha1adrenergik, sehingga mengurangi resistensi dan darah vaskular perifer tekanan.
  • terazosin Terazosin menyebabkan vasodilatasi perifer dengan selektif, penghambatan kompetitif vaskular postsynaptic reseptor alpha1adrenergik, sehingga mengurangi resistensi dan darah vaskular perifer tekanan. Terazosin mengurangi tekanan darah pada kedua posisi terlentang dan berdiri, dengan efek yang lebih dramatis pada tekanan darah diastolik.
  • Doxazosin (Cardura, Cardura XL) Doxazosin adalah alpha1adrenergik antagonis selektif. Obat golongan ini menghambat postsynaptic reseptor alphaadrenergik, sehingga vasodilatasi pembuluh darah dan arteriol dan penurunan total perifer resistensi dan tekanan darah. Efek antihipertensi dari hasil doksazosin mesylate dari penurunan resistensi vaskular sistemik.

Antihipertensi, Lainnya Reserpin adalah agen adrenergik perifer bertindak. Hal ini diindikasikan untuk hipertensi ringan dan dapat digunakan sebagai terapi tambahan dengan obat antihipertensi lainnya dalam bentuk yang lebih parah dari hipertensi.

  • reserpin Reserpin mengurangi tekanan darah dengan depleting amina biogenik simpatik. Hasil efek reserpin pada amina biogenik adalah disfungsi simpatik, dengan penurunan berikutnya resistensi pembuluh darah perifer dan menurunkan tekanan darah sering dikaitkan dengan bradikardia. Obat golongan ini juga berhubungan dengan depresi.

Antihipertensi Kombinasi Kombinasi obat dengan mekanisme yang berbeda memiliki efek aditif. Kebanyakan dokter merekomendasikan memulai terapi dengan agen tunggal dan maju ke terapi kombinasi dosis rendah. Beberapa pasien akan memerlukan beberapa obat untuk mencapai target tekanan darah mereka dan akan mendapatkan keuntungan dari kombinasi obat. Terapi kombinasi obat juga dapat membantu untuk meningkatkan kepatuhan pasien.

Kombinasi obat termasuk tetapi tidak terbatas pada hal berikut:

  • Amlodipine / benazepril (Lotrel)
  • Amlodipine / olmesartan (Azor)
  • Amlodipine / telmisartan (Twynsta)
  • Amlodipine / valsartan (Exforge)
  • Amlodipine / valsartan / hydrochlorothiazide (Exforge HCT)
  • Amlodipine / aliskiren (Tekamlo)
  • Amlodipine / aliskiren / hydrochlorothiazide (Amturnide)
  • Olmesartan / amlodipine / hydrochlorothiazide (Tribenzor)
  • Trandolapril / verapamil (Tarka)
  • Benazepril/hydrochlorothiazide (Lotensin HCT)
  • Captopril/hydrochlorothiazide (Capozide)
  • Enalapril/hydrochlorothiazide (Vaseretic)
  • Fosinopril/hydrochlorothiazide
  • Lisinopril/hydrochlorothiazide (Prinzide, Zestoretic)
  • Moexipril/hydrochlorothiazide (Uniretic)
  • Quinapril/hydrochlorothiazide (Accuretic)
  • Candesartan/hydrochlorothiazide (Atacand HCT)
  • Eprosartan/hydrochlorothiazide (Teveten HCT)
  • Irbesartan/hydrochlorothiazide (Avalide)
  • Losartan/hydrochlorothiazide (Hyzaar)
  • Olmesartan/hydrochlorothiazide (Benicar HCT)
  • Telmisartan/hydrochlorothiazide (Micardis HCT)
  • Valsartan/hydrochlorothiazide (Diovan HCT)
  • Atenolol/chlorthalidone (Tenoretic)
  • Bisoprolol/hydrochlorothiazide (Ziac)
  • Metoprolol/hydrochlorothiazide (Lopressor HCT)
  • Nadolol/bendroflumethiazide (Corzide)
  • Propranolol/hydrochlorothiazide
  • Aliskiren/hydrochlorothiazide (Tekturna HCT)
  • Clonidine/chlorthalidone (Clorpres)
  • Spironolactone/hydrochlorothiazide (Aldactazide)
  • Triamterene/hydrochlorothiazide (Dyazide, Maxzide)
  • Methyldopa/hydrochlorothiazide
  • Amiloride/hydrochlorothiazide

Metoprolol / hydrochlorothiazide (Lopressor HCT)

Metoprolol / hydrochlorothiazide adalah kombinasi dari metoprolol, betablocker, dan hidroklorotiazid, diuretik thiazide. Metoprolol adalah blocker beta1selektif pada dosis rendah; pada dosis yang lebih tinggi, juga menghambat beta2adrenoreseptor. Hydrochlorothiazide menghambat reabsorpsi natrium di tubulus ginjal distal, mengakibatkan peningkatan ekskresi ion air, natrium, kalium, dan hidrogen.

  • Triamterene / hydrochlorothiazide (Maxzide, Maxzide25, Dyazide) Triamterene / hydrochlorothiazide adalah obat kombinasi diindikasikan untuk hipertensi atau edema pada pasien yang berisiko mengembangkan hipokalemia pada hydrochlorothiazide saja. Triamterene memberikan efek diuretik pada tubulus ginjal distal, menghambat reabsorpsi natrium dalam pertukaran untuk kalium dan hidrogen ion. Hydrochlorothiazide menghambat reabsorpsi natrium dan klorida dalam tubulus ginjal distal, mengakibatkan peningkatan ekskresi ion air, natrium, kalium, dan hidrogen.
  • Valsartan / hydrochlorothiazide (Diovan HCT) Valsartan / hydrochlorothiazide adalah kombinasi valsartan, angiotensin receptor blocker, dan hidroklorotiazid, diuretik. Valsartan adalah prodrug yang menghasilkan antagonisme langsung angiotensin II reseptor. Ini menggantikan angiotensin II dari reseptor AT1 dan dapat menurunkan tekanan darah dengan antagonis vasokonstriksi AT1diinduksi, pelepasan aldosteron, pelepasan katekolamin, vasopressin rilis arginin, asupan air, dan tanggapan hipertrofik. Hydrochlorothiazide menghambat reabsorpsi natrium dan klorida dalam tubulus ginjal distal, mengakibatkan peningkatan ekskresi ion air, natrium, kalium, dan hidrogen.
  • Valsartan / amlodipine / hydrochlorothiazide (Exforge HCT) Valsartan / amlodipine / hydrochlorothiazide adalah kombinasi amlodipine, sebuah saluran kalsium dihidropiridin blocker, valsartan, angiotensin receptor blocker, dan hidroklorotiazid, diuretik. Amlodipine pameran antianginal dan antihipertensi efek dengan menghambat masuknya kalsium dalam sel otot jantung dan halus dari pembuluh darah koroner dan perifer, mengakibatkan dilatasi arteri koroner dan perifer. Valsartan adalah prodrug yang menghasilkan antagonisme langsung angiotensin II reseptor. Ini menggantikan angiotensin II dari reseptor AT1 dan dapat menurunkan tekanan darah dengan antagonis vasokonstriksi AT1diinduksi, pelepasan aldosteron, pelepasan katekolamin, vasopressin rilis arginin, asupan air, dan tanggapan hipertrofik. Hydrochlorothiazide menghambat reabsorpsi natrium dan klorida dalam tubulus ginjal distal, mengakibatkan peningkatan ekskresi ion air, natrium, kalium, dan hidrogen.
  • Enalapril / hydrochlorothiazide (Vaseretic) Enalapril / hydrochlorothiazide adalah kombinasi dari enalapril, ACE inhibitor, dan hidroklorotiazid, diuretik. Hydrochlorothiazide menghambat reabsorpsi natrium di tubulus ginjal distal, mengakibatkan peningkatan ekskresi ion air, natrium, kalium, dan hidrogen. Enalapril mencegah konversi angiotensin I menjadi angiotensin II, suatu vasokonstriktor kuat, sehingga peningkatan kadar renin plasma dan penurunan sekresi aldosteron. Obat golongan ini membantu mengontrol tekanan darah dan proteinuria.
  • Azilsartan / chlorthalidone (Edarbyclor) Obat golongan ini adalah blocker angiotensin II receptor (ARB) dan thiazide-seperti kombinasi diuretik. Obat golongan ini diindikasikan sebagai terapi hipertensi awal atau untuk pengobatan hipertensi pada pasien yang kondisinya tidak cukup dikontrol dengan monoterapi.

Supported By

www.obatindonesia.com

GRoW UP CLINIC JAKARTA Yudhasmara Foundation GRoW UP CLINIC I Jl Taman Bendungan Asahan 5 Bendungan Hilir Jakarta Pusat 10210, phone (021) 5703646 – 44466102 GRoW UP CLINIC II MENTENG SQUARE Jl Matraman 30 Jakarta Pusat 10430, Phone (021) 44466103 – 29614252 email : judarwanto@gmail.com http://growupclinic.com http://www.facebook.com/GrowUpClinic Creating-hashtag-on-twitter@growupclinic
“GRoW UP CLINIC” Jakarta Focus and Interest on: *** Allergy Clinic Online *** Picky Eaters and Growup Clinic For Children, Teen and Adult (Klinik Khusus Gangguan Sulit Makan dan Gangguan Kenaikkan Berat Badan)*** Children Foot Clinic *** Physical Medicine and Rehabilitation Clinic *** Oral Motor Disorders and Speech Clinic *** Children Sleep Clinic *** Pain Management Clinic Jakarta *** Autism Clinic *** Children Behaviour Clinic *** Motoric & Sensory Processing Disorders Clinic *** NICU – Premature Follow up Clinic *** Lactation and Breastfeeding Clinic *** Swimming Spa Baby & Medicine Massage Therapy For Baby, Children and Teen ***
Professional Healthcare Provider “GRoW UP CLINIC” Dr Narulita Dewi SpKFR, Physical Medicine & Rehabilitation curriculum vitae HP 085777227790 PIN BB 235CF967 Clinical – Editor in Chief : Dr Widodo Judarwanto, Pediatrician Editor: Audi Yudhasmara email : judarwanto@gmail.com Mobile Phone O8567805533 PIN BBM 76211048 Komunikasi dan Konsultasi online : twitter @widojudarwanto facebook dr Widodo Judarwanto, pediatrician Komunikasi dan Konsultasi Online Alergi Anak : Allergy Clinic Online Komunikasi dan Konsultasi Online Sulit makan dan Gangguan Berat Badan : Picky Eaters Clinic Komunikasi Profesional Pediatric: Indonesia Pediatrician Online
We are guilty of many errors and many faults. But our worst crime is abandoning the children, neglecting the fountain of life.
Copyright © 2014, Farmasi Obat, Information Education Networking. All rights reserved

Tinggalkan Balasan

Isikan data di bawah atau klik salah satu ikon untuk log in:

Logo WordPress.com

You are commenting using your WordPress.com account. Logout / Ubah )

Gambar Twitter

You are commenting using your Twitter account. Logout / Ubah )

Foto Facebook

You are commenting using your Facebook account. Logout / Ubah )

Foto Google+

You are commenting using your Google+ account. Logout / Ubah )

Connecting to %s